Anatomi

  • Jaringan subkutan: jaringan yang berlapisyang terdiri dari serat kolagen, elastis yang mengandung elastin yang tersebar di dalam senyawa kental, terutama terdiri dari asam hialuronat. Aliran darah debit rendah (1 mL/gr/menit).
  • Jaringan intramuskular: terbentuk dari otot bergaris yang mempunyai banyak vaskularisasi (setiap 20 mm3 terdiri dari 200 otot dan 700 kapiler darah). Aliran darah tergantung dari posisi otot di tempat penyuntikkan.

Absorpsi obat subkutan/intramuskular tergantung dari:

  1. Aliran darah
  2. Permeabilitas kapiler darah
  3. Kepadatan jaringan di daerah penyuntikkan
  4. Laju pelepasan zat aktif
  5. Mekanisme absorpsi: difusi pasif, filtrasi, dan pinositosis
  6. Adanya vasodilator dan vasokonstriktor

Pengaruh pembawa

  1. Larutan dalam air: penambahan makromolekul dapat memperlama waktu aksi zat aktif. Misalnya penambahan PVP pada injeksi insulin. Makromolekul akan meningkatkanviskositas cairan sehingga menghambat difusi obat dan menghambat metabolisme enzim proteolitik
  2. Suspensi larut air: aksi obat akan diperlambat karena adanya zat pengsuspensi, tergantung kepada besarnya obat. (100 μm). Zat pengsuspensi merupakan polimer larut air sehingga meningkatkan viskositas.
  3. Larutan dan suspensi dalam minyak: pelepasan zat aktif lebih lama dibandingkan dalam larutan air.

Pengendapan zat aktif

Pengendapan terjadi karena:

  • Adanya perbedaan pH antara pembawa dan cairan biologik
  • Pengaruh pengenceran oleh cairan intestinal (penggunaan pelarut campur)

Pengendapan dapat menyebabkan aksi obat diperlambat.

Tablet susuk

  • Dapat melepaskan zat aktif dalam waktu lama karena luas permukaan terbatas.
  • Laju penyerapan tergantung dari sifat fisikokimia obat, karakteristik cairan intestinal, gerakan tubuh, suhu tubuh, dan debit darah di tempat penyusukan

Evaluasi biofarmasetik

Tahapan Uji:

  • Menentukan waktu aksi yang diharapkan
  • Memilih pembawa yang dapat memberikan hasil yang sesuai harapan
  • Evaluasi in vivo: penentuan kadar obat di dalam darah hewan dan manusia.


About these ads